| 发明名称 | 一种吗啉类四氮唑化合物及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种吗啉类四氮唑化合物及其制备方法和应用，化合物的结构式为：<img file="DDA00003497681700011.GIF" wi="368" he="576" />制备方法包括：由苯甲酰基保护的溴甲基吲哚与(R,S)-2,6-二甲基吗啉，通过亲核取代反应得到含有吗啉环、甲基吲哚、苯甲酰基三部分结构的化合物；然后在碱性条件下水解脱去保护基，得到只含有吗啉环和甲基吲哚结构的化合物；该化合物与邻氟苯腈在碳酸钾和DMF存在的条件下，反应生成含有邻氰基苯结构的产物。本发明能更好的抑制AngII与AT<sub>1</sub>受体结合，有明显的降压作用，最大降压值达到42mmHg，且有效降压时间可维持24小时以上，合成路线短，原料易得，反应收率较高，具有发展为高效、长效、价廉的降压新药开发前景。 | ||
| 申请公布号 | CN103435605A | 申请公布日期 | 2013.12.11 |
| 申请号 | CN201310291214.4 | 申请日期 | 2013.07.11 |
| 申请人 | 东华大学;陈志龙 | 发明人 | 陈志龙;郑慧玲;朱伟波;吴丹;达雅静;严懿嘉;万娜;张莉君;叶颖;鲍晓璐 |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人 | 黄志达 |
| 主权项 | 1.一种吗啉类四氮唑化合物，其特征在于：所述化合物的结构式为：<img file="FDA00003497681400011.GIF" wi="384" he="585" /> | ||
| 地址 | 201620 上海市松江区松江新城人民北路2999号 | ||