作为脯氨酰羟化酶抑制剂的喹唑啉酮

摘要

本发明描述了由式(I)表示的喹唑啉酮化合物，其可用作脯氨酰羟化酶抑制剂。这类化合物可用于用来治疗由脯氨酰羟化酶活性介导的疾病状态、障碍和病症的药物组合物和方法中。因而，可施用所述化合物来治疗例如贫血、血管障碍、代谢障碍和创伤愈合。

主权项

1.一种由如下式(I)表示的化合物及其对映体、非对映体、外消旋化合物和可药用盐：其中：n为0-3R¹为独立地选自如下的成员：卤代基、-C_1-4烷基、-C_1-4炔基、任选被卤代基取代的-C_1-4烯基、-CF₃、-OCF₃、-SCF₃、S(O)CF₃、-C(O)-R^c、-C(O)N-R^c、-OH、-NO₂、-CN、-OC_1-4烷基、-SC_1-4烷基、-S(O)-C_1-4烷基、-SO₂-C_1-4烷基、-S-R^c、-S(O)-R^c、-SO₂-R^c、-SO₂N-R^c、-O-R^c、-NR^aR^b、2，3-二氢-苯并[1，4]二英、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯、1H-吲哚、苄基、任选被一个或多个R^d成员取代的联苯基、任选被一个或多个R^d成员取代的苯甲氧基、任选被一个或多个R^d成员取代的苯基或单环杂芳基、任选被一个或多个R^d成员取代的-C_3-8环烷基、任选被一个或多个R^c成员取代的-C_3-8杂环烷基，并且两个相邻的R¹基团可连接形成任选含有一个或多个O、S或N的任选取代的3-8元环；R^a和R^b独立地选自H、C_1-4烷基、-C(O)C_1-4烷基、-C(O)-R^c、-C(O)NH-R^c、-SO₂-R^c、-SO₂-C_1-4烷基、任选被R^d取代的苯基、任选被R^d取代的苄基或任选被R^d取代的单环杂芳基环；或者R^a和R^b可与它们连接的氮合在一起形成含有一个或多个O、S或N的任选取代的单环杂环烷基环；R^c是独立地选自如下的成员：-C_3-8环烷基、-C_3-8杂环烷基、联苯基、任选被一个或多个R^d成员取代的苯基、任选被R^d取代的苄基、萘基、茚满基、5，6，7，8-四氢-萘基和任选被一个或多个R^d成员取代的吡啶基；R^d是独立地选自如下的成员：-H、卤代基、-OH、-C_1-4烷基、-SO₂-C_1-4烷基、-CN或-CF₃、-OCF₃、-OC_1-4烷基、-C(O)NH₂、-O-苯基和-O-苄基。