二苯羟乙巯酸二乙胺基乙酯及其盐酸盐的制备方法和其在药物中的用途

摘要

二苯羟乙巯酸二乙胺基乙酯的制备方法，采用二苯羟基乙酸与二乙胺基乙硫醇直接在碳二亚胺类脱水剂的作用下，进行缩合反应，制备二苯羟乙巯酸二乙胺基乙酯；或采用二苯羟基乙酸在碳二亚胺类脱水剂的作用下，与N-羟基琥珀酰亚胺、对羟基硝基苯或HObt活化剂反应，制备活泼酸酯，再与二乙胺基乙硫醇进行缩合反应，制备二苯羟乙巯酸二乙胺基乙酯。碳二亚胺类脱水剂为二环己基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺和N-二甲基丙基-N-乙基碳二亚胺。采用上述方法制得的二苯羟乙巯酸二乙胺基乙酯，再与盐酸反应，制备二苯羟乙巯酸二乙胺基乙酯盐酸盐。上述方法制得的二苯羟乙巯酸二乙胺基乙酯及其盐酸盐在制备胆碱酯酶抑制剂类神经性毒剂中毒防治药物中的用途。

主权项

二苯羟乙巯酸二乙胺基乙酯的制备方法，其特征在于，采用二苯羟基乙酸与二乙胺基乙硫醇直接在碳二亚胺类脱水剂的作用下，进行缩合反应，制备二苯羟乙巯酸二乙胺基乙酯。