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<p>La presente se refiere a procesos para preparar derivados de pirimidina sustituidos, utiles como intermediarios en la síntesis de los moduladores de los receptores de histamina H4, y a intermediarios en la síntesis de los moduladores de H4. Reivindicacion 1: Un proceso para preparar un compuesto de formula (1) en donde L1 es CN; Rc se selecciona del grupo formado por H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, -CF3, ciclopropilo, y ciclobutilo; R6 es hidrogeno; R8 se selecciona del grupo formado por hidrogeno y alquilo C1-4; Z se selecciona del grupo formado por N y CH; n es 1 o 2; R9, R10 y R11 se seleccionan cada uno de manera independiente del grupo formado por hidrogeno y alquilo C1-4; y sus sales aceptables para el uso farmacéutico; que comprende hacer reaccionar un compuesto de formula (2) en donde PG1 y PG2 son cada uno de manera independiente un grupo protector de nitrogeno, con un compuesto de formula (3), en donde LG1 es un grupo saliente, en un primer solvente orgánico; y cuando LG1 es -OH, en presencia de un sistema de agentes de acoplamiento; para obtener el correspondiente compuesto de formula (4); desproteger el compuesto de formula (4), para obtener el correspondiente compuesto de formula (5); y hacer reaccionar el compuesto de formula (5) con un compuesto de formula (6), en un segundo solvente orgánico, para obtener el correspondiente compuesto de formula (1), en donde X se selecciona del grupo formado por -N(R20)2 y -OR21; en donde cada R20 se selecciona de manera independiente del grupo formado por alquilo C1-4 alternativamente los dos grupos R20 se toman juntos con el átomo de nitrogeno al cual están unidos para formar una estructura de anillos saturados seleccionada del grupo formado por piperidinilo, pirrolidinilo y morfolinilo; y en donde R21 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-4 y bencilo. Reivindicacion 36: Un compuesto de formula (7) en donde PG3 es un grupo protector de nitrogeno; Rc se selecciona del grupo formado por H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, -CF3, ciclopropilo, y ciclobutilo; o una de sus sales aceptables para el uso farmacéutico. Reivindicacion 39: Un compuesto de formula (8) en donde cada R0 es hidrogeno o un grupo protector de nitrogeno; y en donde los dos grupos R0 son iguales; R8 se selecciona del grupo formado por hidrogeno y alquilo C1-4; Z se selecciona del grupo formado por N y CH; n es 1 o 2; R9, R10 y R11 se seleccionan cada uno de manera independiente del grupo formado por hidrogeno y alquilo C1-4; con la condicion de que cuando R8 es hidrogeno, R9 es hidrogeno, R10 es hidrogeno, Z es N, n es 1 y R11 es metilo, entonces R0 es un grupo protector de nitrogeno, en donde el grupo protector de nitrogeno no es -C(O)OCH3; o su sal aceptable para el uso farmacéutico.</p> |
