发明名称 1,3-二取代的-4-苯基-1H-吡啶-2-酮
摘要 本发明涉及新化合物,尤其是根据式(I)的新型吡啶酮衍生物,其中,所有基团都如同本申请和权利要求书中所定义的。根据本发明的化合物是代谢型受体-亚型2(“mGluR2”)的正变构调节剂,其适用于治疗或预防与谷氨酸障碍有关的神经与精神障碍、以及其中涉及代谢型受体的mGluR2亚型的疾病。尤其是,这样的疾病/障碍选自由焦虑症、精神分裂症、偏头痛、抑郁症和癫痫症组成的组中的中枢神经系统障碍。本发明还涉及药物组合物和制备这种化合物和组合物的方法,以及这些化合物在用于预防和治疗其中涉及mGluR2的这些疾病中的用途。<img file="200880107125.7_AB_0.GIF" wi="276" he="142" />
申请公布号 CN101801930A 申请公布日期 2010.08.11
申请号 CN200880107125.7 申请日期 2008.09.12
申请人 奥梅-杨森制药有限公司;阿德克斯法尔马股份公司 发明人 乔斯·玛丽亚·锡德-努涅斯;安德烈斯·阿韦利诺·特拉班科-苏亚雷斯;格雷戈尔·詹姆斯·麦克唐纳;纪尧姆·阿尔伯特·雅克·迪韦;罗伯特·约翰内斯·吕特延斯;特里·帕特里克·芬恩
分类号 C07D213/64(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I 主分类号 C07D213/64(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 吴贵明;张英
主权项 1.一种具有式(I)的化合物<img file="FPA00001052906500011.GIF" wi="641" he="409" />或其立体化学异构体,其中R<sup>1</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基;或用C<sub>3-7</sub>环烷基,苯基,或用卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基取代的C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>2</sup>是卤素、三氟甲基、C<sub>1-3</sub>烷基或环丙基;R<sup>3</sup>是氢、卤素、或三氟甲基;R<sup>4</sup>是氢、C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、羟基C<sub>1-3</sub>烷基或四氢吡喃-2-基氧基C<sub>1-3</sub>烷基;n为1或2;X为共价键、O或NR<sup>5</sup>;R<sup>5</sup>是氢、C<sub>1-3</sub>烷基或羟基C<sub>2-3</sub>烷基;Y为O或CR<sup>6</sup>(OH);R<sup>6</sup>是氢或C<sub>1-3</sub>烷基;或R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>形成基团-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-;或其药用盐或溶剂化物。
地址 美国新泽西州