| 摘要 |
Postupak dobivanja 2-imino-9-trifluormetil-4,5-dihidro-2H,7H-tiazolo[3,4,5-de][4,1]benzotiazepin-6,6-dioksid-metansulfonata, naznačen time štoa) 4-trifluormetilanilin se zaštićuje u prisutnosti di-tert-butil-dikarbonata u monoklorbenzenu, na refluksu, zatimb) tert-butil-4-trifluormetilfenilkarbamat, izdvojen u prethodnom koraku, se prevodi u 2-hidroksimetil-4-trifluormetilfenilkarbamat, bez izdvajanja 2-formil-4-trifluormetilfenilkarbamata kao međuprodukta, zatimc) 2-hidroksimetil-4-trifluormetilfenilkarbamat, izdvojen u prethodnom koraku, se izravno prevodi u 7-trifluormetil-1,5-dihidro-3H-[4,1]benzotiazepin-2-on, u prisutnosti tioglikolne kiseline i katalitičke količine p-toluensulfonske kiseline, zatimd) 7-trifluormetil-1,5-dihidro-3H-[4,1]benzotiazepin-2-on, izdvojen u prethodnom koraku, se reducira kako bi se dobilo 7-trifluormetil-1,2,3,5-tetrahidro-[4,1]benzotiazepin, zatime) 7-trifluormetil-1,2,3,5-tetrahidro-[4,1]benzotiazepin, izdvojen u prethodnom koraku, se prevodi u 2-imino-9-trifluormetil-4,5-dihidro-2H,7H-tiazolo[3,4,5-de][4,1]benzotiazepin-hidrobromid, u prisutnosti broma i kalijevog tiocijanata u octenoj kiselini, i zatimf) 2-imino-9-trifluormetil-4,5-dihidro-2H,7H-tiazolo[3,4,5-de][4,1]benzotiazepin-hidrobromid, se oksidira u 2-imino-9-trifluormetil-4,5-dihidro-2H,7H-tiazolo[3,4,5-de][4,1]benzotiazepin-6,6-dioksid, a zatim, u prisutnosti metansulfonske kiseline, prevodi u 2-imino-9-trifluormetil-4,5-dihidro-2H,7H-tiazolo[3,4,5-de][4,1]benzotiazepin-6,6-dioksid-metansulfonat. Patent sadrži još 14 patentnih zahtjeva. |
