发明名称 利福霉素类似物及其应用
摘要 本发明的特征是利福霉素类似物以及使用这类化合物治疗各种微生物感染的方法。
申请公布号 CN101395259A 申请公布日期 2009.03.25
申请号 CN200680052790.1 申请日期 2006.12.14
申请人 活跃生物药物学有限公司 发明人 约翰·H·范·迪泽;阿瑟·F·米凯利斯;威廉·B·盖斯;杜格尔拉斯·G·斯塔福德;约瑟夫·雷克;翔·Y·于;詹姆斯·M·谢德莱茨基;杨影飞
分类号 C11D15/00(2006.01)I 主分类号 C11D15/00(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 代理人 孙皓晨;费碧华
主权项 1. 一种具有如下化学式的化合物或它的药学可接受的盐,其中A是H、OH、O-(C1-6烷基)、O-(C1-4烷芳基)、O-(C6-12芳基)、O-(C1-9杂芳基)或O-(C1-4烷杂芳基);W是O、S或NR1,其中R1是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷杂芳基;X是H或COR2,其中R2是可为1-5个OH基团取代的C1-6烷基、可为1-4个OH基团取代的O-(C3-7烷基)、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基,其中每个烷基碳与氧原子相连的数量不超过一个;Y是H、卤素或ORY3,其中RY3是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基;Z是H、卤素或ORZ3,其中RZ3是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基;并且R4具有化学式:或其中R5是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基、COR10、CO2R11、CONR10R11、CSR10、COSR11、CSOR11、CSNR10R11、SO2R11或SO2NR10R11,其中R10是H、C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基,R11是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基,或R10与R11共同形成C2-6链,任意包含非邻位O;R6是H、C1-6烷基、C1-4烷芳基或C1-4烷杂芳基;R7是H、C1-6烷基、C6-12芳基、C1-9杂芳基、C2-9杂环基、C1-4烷芳基、C1-4烷杂芳基、OR12或NR12R13,其中R12是H、C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基,R13是C1-6烷基、C6-12芳基、C1-4烷芳基、C1-9杂芳基或C1-4烷杂芳基,或R12与R13共同形成C2-6链,任意包含非邻位O;T是O、S、NR5或化学键;R8和R9各自分别为H、C1-6烷基、C6-12芳基、C1-9杂芳基、C2-9杂环基、C1-4烷芳基或C1-4烷杂芳基,或R8与R5共同形成3-8元环,该环任意包含非邻位O;并且r和s各自分别是1或2。
地址 美国佐治亚州