| 发明名称 | 用于治疗或预防糖尿病的β－氨基杂环二肽酰肽酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及作为二肽酰肽酶-IV抑制剂(“DP-IV抑制剂”)的化合物，所述化合物可用于治疗或预防涉及二肽酰肽酶-IV的疾病例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽酰肽酶-IV的疾病中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN100383129C | 申请公布日期 | 2008.04.23 |
| 申请号 | CN200380101617.2 | 申请日期 | 2003.10.14 |
| 申请人 | 默克公司 | 发明人 | T·比夫图;梁贵柏;钱晓霞;A·E·韦伯;冯丹青 |
| 分类号 | C07D243/08(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61K31/551(2006.01) | 主分类号 | C07D243/08(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 温宏艳;李连涛 |
| 主权项 | 1.式I化合物或其可药用盐：<img file="C2003801016170002C1.GIF" wi="640" he="379" />其中每个n独立地为0、1或2；Ar是被1-5个R<sup>3</sup>取代基取代的苯基；R<sup>1</sup>选自氢，C<sub>1-10</sub>烷基，其中所述烷基未被取代或被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基和苯基-C<sub>1-3</sub>烷氧基，其中所述烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C<sub>3-6</sub>环烷基，其中所述环烷基未被取代或被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代；且其中R<sup>1</sup>中的任何亚甲基碳原子未被取代或被1-2个独立地选自下列的基团取代：卤素、羟基和C<sub>1-4</sub>烷基，所述烷基未被取代或被1-5个卤素取代；每个R<sup>3</sup>独立地选自氢，和卤素，R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地选自：氢，C<sub>1-10</sub>烷基，所述烷基未被取代或被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基和苯基-C<sub>1-3</sub>烷氧基，其中所述烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基，其中所述芳基未被取代或被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，其中所述杂芳基未被取代或被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基，其中所述杂环基未被取代或被1-3个独立地选自下列的取代基取代：氧代基、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基，其中烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C<sub>3-6</sub>环烷基，其中所述环烷基未被取代或被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5个卤素取代，且R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>分别独立地为氢或C<sub>1-6</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||