| 摘要 |
A találmány tárgya új eljárás eprosartan, azaz (I) képletű (E)-2-([2-butil-l-(4-karboxi-benzil)-1H-5-imidazolil]-metilén}-3- -(2-tienil)-propionsav vagy gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, amelyneksorán ( i) egy (II) képletű vegyületet bázissal, majd egyregioszelektív nitrogénvédő reagenssel, például egy akrilsavalkilészter-származékkal reagáltatnak; (ii) egy (III) általánosképletű vegyületet - amelynek képletében R1 jelentése nitrogénvédőcsoport - katalizátor jelenlétében egy (IV) általános képletűvegyülettel - amelynek képletében R' jelentése alkilcsoport -reagáltatnak; és (iii) egy (V) általános képletű vegyületet - amelynekképletében R' és R1 jelentése a fentiekben meghatározott - emelthőmérsékleten egy (VI) általános képletű vegyülettel - amelynekképletében R''' jelentése szénatomos alkilcsoport, és X jelentésehalogénatom vagy -OR* általános képletű csoport, ahol R* jelentésemezil- vagy tozilcsoport - reagáltatnak, ezt követően eltávolítják azN-3 védőcsoportot és lehidrolizálják az R' és az R''' észtercsoportot,majd kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható sót képeznek. Atalálmány kiterjed az eljárásban alkalmazott új intermedierekre is. Ó |
