一种盐酸苯达莫司汀的制备方法

摘要

本发明关于一种盐酸苯达莫司汀的制备方法，包括将5-氨基-1-甲基-1H-2-苯并咪唑丁酸酯与环氧乙环反应直接得到固体中间体4-{5-双-（2-羟乙基）氨基]-1-甲基-2-苯并咪唑}丁酸酯，然后与二氯亚砜发生氯代反应最后生成盐酸苯达莫司汀，该方法与现有技术相比，具有操作简便，减少了废水的产生，简化了后处理流程，降低了氯化试剂的使用量，降低成本，也有减少了对环境的污染，且收率高，纯度高，适于工业生产。

主权项

一种盐酸苯达莫司汀的制备方法，包括如下步骤：1）式（Ⅱ)化合物与二氯亚砜进行氯代反应，反应完全后反应液浓缩，其特征在于，式（Ⅱ）化合物与二氯亚砜的摩尔比为1:2‑5；2）向步骤1）中得到的浓缩物中加入浓盐酸水解，然后重结晶得到盐酸苯达莫司汀。