一种喹诺酮类衍生物及其制备和应用

摘要

本发明公开了一种新型喹诺酮类衍生物及其制备和应用，所述喹诺酮类衍生物，其结构如式(I-1)或式(I-2)所示，通过如下方法制备：(1)式(II)所示的多取代酰氯与式(III)所示的丙烯酸酯类化合物在缚酸剂存在下进行反应，得到产物A；(2)所得产物A与式(IV)所示的氨基酸类盐酸盐化合物进行反应，得到产物B；(3)所得产物B在碱作用下进行环合反应，得到产物C’；产物C’粗品经碱性水解，得到产物C；(4)产物C或产物C’分别与式(V)所示的化合物进行反应，充分反应后分离纯化即得到相应的式(I-1)或式(I-2)所示的喹诺酮类衍生物。本发明所制备的化合物引入了具有新颖结构特征和生理功能的基团，丰富了喹诺酮类化合物的结构范畴。所制备的化合物具有抑制以枯草芽孢杆菌为代表的革兰氏阳性菌活性的作用，有望扩展其他方面的应用。

主权项

1.一种喹诺酮类衍生物，其结构如式(I-1)或式(I-2)所示：式(I-1)或式(I-2)中，R₁为氢，R₂选自下列之一：氢、C₁～C₆的烷基、C₁～C₆的烷基氧基、C₁～C₆的醇基、C₂～C₆的醚基、C₁～C₆的烷基硫基、C₁～C₆的硫醇基、C₂～C₆的硫醚基、杂环芳基、杂环芳基亚烷基、苄基、取代苄基、C₆～C₇芳基、取代芳基；R₃、R₄各自独立选自C₁～C₆的烷基或C₅～C₆的环烷基；R₅为氢；R₆为卤素；R₈选自卤素；所述的杂环芳基为苯并吡咯基或咪唑基；所述的杂环芳基亚烷基为苯并吡咯-2-亚甲基或咪唑-2-亚甲基；所述的取代苄基的苯环被羟基取代；所述的取代芳基是被羟基取代的苯基；其中式(VI)为一环状结构基团，该环状结构为五元或六元环，X为N或0；R₉选自氢或C₁～C₆的烷基。