2,3,4,5-四取代的苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及药物化学、药物先导化合物的发现领域。具体涉及一类具有细胞毒活性的2，3，4，5-四取代的苯丙烯类衍生物及其可药用的盐，本发明还涉及其制备方法及其药物组合撺和医药用途。本发明的化合物具有本外抑制六种人体肿瘤细胞株，如人前列腺癌细胞(PC-3)、鼻咽癌细胞(CNE)、口腔上皮癌细胞(KB)、人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(BEL-7404)、人子宫颈癌细胞(Hela)的生物活生，可预期作为抗肿瘤药物用途。

主权项

1.一种具有式(1)所示结构的2，3，4，5-四取代的苯丙烯类衍生物及其可药用的盐：式(1)其中：R₁是溴或烷氧基；R₂，R₃或R₄相同或不同，是氢，含1～15个碳的饱和或不饱和烃基，取代或未取代的芳烷基；其中用于芳烷基中芳基上取代的取代基是含1～8个碳的烷基或烷氧基，卤素，或羟基；R是-COOH，-CH₂OH，-CHO，-COOR₅，-CONHNH₂，-CONH₂，-CONHR₅，或-CON(R₅)₂，其中R₅是含1～8个碳的链烷基；当R₂，R₃，R₄同时为甲基时，R₁不能为溴或硝基或甲氧基取代；当R₂，R₄同时为甲基，R为羧基而取代基R₁为硝基时，R₃不能为苄基。