发明名称 手性化合物S-(+)-和R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚的制备方法
摘要 一种制备S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚或R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚的制备方法,主要包括以下步骤:A.在室温下将消旋的(±)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚加丙酮搅拌,加入L-(+)-酒石酸,继续搅拌至白色固体完全沉淀后,过滤得到S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与L-(+)-酒石酸的复合物S-L-2固体。B.温下将步骤A得到的S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与L-(+)-酒石酸的复合物S-L-2固体在碳酸钠溶液中搅拌解析后用乙醚提取。合并的提取液经浓缩后得到的残留液在低温下静置,析出高光学纯度的S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚(S-1)的晶体。该方法可以得到光学异构体的化学产率一般≥85%,光学产率一般≥99.5%,光学纯度为99%ee。
申请公布号 CN1348952A 申请公布日期 2002.05.15
申请号 CN01127170.1 申请日期 2001.09.04
申请人 南京大学 发明人 胡跃飞;陆军;许学农;王存德;王少仲;胡宏纹
分类号 C07C215/50;C07C213/10;//C07M7:00 主分类号 C07C215/50
代理机构 南京知识律师事务所 代理人 黄嘉栋
主权项 1.一种制备S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚或R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚的制备方法,其特征是它主要包括以下步骤:A.在室温下将消旋的(±)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚加丙酮搅拌,加入L-(+)-酒石酸或D-(-)-酒石酸的丙酮溶液,继续搅拌至白色固体完全沉淀后,过滤得到S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与L-(+)-酒石酸的复合物S-L-2固体或R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与D-(-)-酒石酸的复合物R-D-2固体。B.室温下将步骤A得到的S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与L-(+)-酒石酸的复合物S-L-2固体或R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚与D-(-)-酒石酸的复合物R-D-2固体在碳酸钠溶液中搅拌解析后用乙醚提取。合并的提取液经浓缩后得到的残留液在低温下静置,析出高光学纯度的S-(+)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚(S-1)的晶体或R-(-)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚(R-1)的晶体。
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