| 主权项 |
1﹒下式化合物和其生理上可接受之盐之制法:其 中 :R3和R4个别为氢,低烷基,环低烷基或苯 低烷基或R3和R4连同彼等所连接之氮原子合 而形成一5或6一圜之杂环,其中亦可含有一氧 、硫或N一R7杂原子,其中R7乃氢或C1─ 3低烷基、或基;R5和R6独立系氢或低烷 基;n乃0或1;m为2一4;k系1一4;X 乃氧、硫或亚甲基;P为1或2R1和R2个别 系氢、低烷基、低烯基、低炔基、环低烷基、苯 基、啶基或取代之低烷基(其中取代基乃苯基 、环低烷基、啶基、咪唑基、吗福基、短基 、低烷氧基、低烷硫基或二(低烷基)胺基), 及R1和R2连同被等连接之氮原子合而形成一 5一或6一圜之杂环基,其中亦可含一氧、硫或 N一R7杂原子,其中R7乃如上述定义;(A )乃次苯基或一5一或6一圜杂环,内含1一3 个选自氧、硫或氮之杂原子,可任意有一苯环稠 合于其上;但当上式1内之(A)为一5一圜杂 环或苯并5一圜杂环时,则n系1;此法包括将 下式化合物:(式中P乃1或2及L1和L2系 释离基者)先以下列二式之一胺(式中R、(A )、n、x、m、R1和R2悉如上述定义者) )在非质子性之溶剂中于约─78℃至50℃温 度处理,继用上述二胺中另一胺在质子性或非质 子性之溶剂中于约0至100℃温度处理所成化 合物及任意将亚化合物以习用方式还原制成上 述化合物;及其生理上可接受之盐。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之制法,其中制得 之化合物系:3一N一[3一[3一(二甲胺基 甲基)苯氧基]丙基]胺基一4一胺基一1,2 ,5一二氮唑一1一氧化物; 3一N[3一[3一(二甲胺基甲基)苯氧基] 丙基]胺基一4一甲胺基一1,2,5一二氮 唑一1一氧化物; 3一N一[3一[3一(二甲胺基甲基)苯氧基 ]丙基]胺基一4一胺基一1,2,5一二氮 唑一1,1一二氧化物; 3一N一[2一[(5一二甲胺基甲基─2一 喃基)甲硫基]乙基)胺基一4一胺基一1,2 ,5一二氮唑一1一氧化物; 3一N一[2一[(5一二甲胺基甲基一2── 喃基)甲硫基]乙基]胺基一4一甲胺基一1 ,2,5一二氮唑一1一氧花物; 3一N一[2一[(5一二甲胺基甲基一2一 喃基)甲硫基]乙基]胺基一4一甲胺基一1, 2,5一二氮唑一1,1一二氧化物3一N一 [2一[(5一二甲胺基甲基一2一喃基)甲 硫基)乙基]胺基一4一胺基─1,2,5一 二氮唑一1,1一二氧化物3一N一[2一[( 2一胍基一4一唑基)甲硫基]乙基)胺基一 4一甲胺基一1,2,5一二氮唑一1,1一 二氧化物;及3一N一[2一[(6一(4─吗 福甲基一2一苯骈喃基)甲硫基]乙基]胺 基一4一胺基一1,2,5一二氮唑一1一氧 化物。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之制法,其中制得 之化合物具有下式:式中R、(A)、n、X和 m悉如在第1项中所定义及P为1或2和L2乃 低烷氧基、低烷硫基、苯氧基、苯硫基或卤素, 及其生理上可接受之盐。 4﹒根据上述请求专利部份第3项之制法,其中该等 化合物乃:3一N一[2一[(5一二甲胺基甲 基一2一喃基)甲硫基]乙基]胺基一4一乙 氧基一1,2,5一二氮唑一1一氧化物;及 3一N一[2一[(5一二甲胺基甲基一2一 喃基)甲硫基]乙基]胺基一4一乙氧基一1, 2,5一二氮唑一1,1一二氧化物。 5﹒下式化合物和其生理上可接受之盐之制法:式 中 R乃氢、低烷基,其中:R3和R4个别为氢、 低烷基、环低烷基或苯低烷基或R3和R4连同 被等所连接之氮原子合而形成一5或6一圜之杂 环,其亦可含有一氧、硫或N一R7杂原子,其 中R7乃氢或C1,低烷基、或基;R5和R 6个别地系氢或低烷基;knl一4;P系1或 3;R1和R2个别地系氢、低烷基、低烯基、 低炔基、环低烷基、苯基、啶基或取代之低烷 基(其中取代基乃苯基、环低烷基、啶基、咪 唑基、吗福基、羟基、低烷氧基、低烷硫基或 二(低烷基)胺基],及R1和R2连同彼等连 接之氮原子合而形成一5一或6─圜之杂环基, 其中亦可含一氧、硫或N一R7杂原子其中R7 乃如上述定义;(A)乃次苯基或一5一或6一 圜杂环,内含1一3个选自氧、硫或氮之杂原子 ,可随意有一苯环稠合于其上;此法包括:将下 式化合物:(式中P乃1或2及L1和L2为释 离基者)以下列二式之一胺在非质子性之溶剂中 于约─78℃至50℃温度处理。(式中R、( A)、R1和R2悉如上述定义),继使所成化 合物以上述二胺之另一胺在质子性或非质子性之 溶剂中于约0至100℃温度处理及任意将亚 化合物以习用方式还原而产生上述化合物。 6﹒根据上述请求专利部份第5项之制法,其中上述 化合物系:3一N一[3一(2一胍基一4一 唑基)苯基]胺基一4一甲胺基一1,2,5一 二氮唑一1一氧化物;及3一N一[3一(2 一胍基一4一唑基)苯基]胺基一4一甲胺基 一1,2,5─二氮唑一1,1一二氧化物。 7﹒根据上述请求专利部份第5项之制法,其中制得 之化合物具有下式:式中R和(A)均如在上述 第5项中所定义;P乃1或2;及L2系低烷氧 基、低烷硫基、苯氧基、苯硫基或卤素;及其生 理上可接受之盐。 |
