可用作激酶抑制剂的吡咯并三嗪苯胺化合物

摘要

式(I)化合物及其药学上可接受的盐、前体药物和溶剂合物可用作激酶抑制剂，其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、X和Z见说明书定义。

主权项

具有下式(I*)结构的化合物、其对映异构体、非对映异构体或盐：其中：X选自‑C(=O)‑和‑C(=O)NR₈‑；Y为‑C(=O)NR₁₀‑；R₁₀选自氢、C_1‑7烷基和C_1‑7烷氧基；B为任选被0至3个选自苯基、卤素、‑OR的取代基取代的环烷基或任选被1至3个选自C_1‑7烷基、苯基或C_1‑6烷基苯基的取代基取代的杂芳基，其中R为H或C_1‑7烷基；或被1个R₁₁和0‑2个R₁₂取代的芳基；或B选自‑C(=O)R₁₃、‑CO₂R₁₃和‑C(=O)NR₁₃R_13a；R₁₁选自环烷基、任选被0至3个酮基或C_1‑7烷基取代的杂环基和任选被1至3个C_1‑7烷基取代的杂芳基；R₁₂选自C_1‑7烷基和R₁₇；R₂为氢或C_1‑4烷基；R₃为氢或甲基；R₆为C_1‑7烷基；R₁和R₅独立选自氢和C_1‑7烷基；R₄选自：a) 氢；b) C_1‑7烷基和C_2‑8链炔基，均任选被1‑4个R₁₇取代；c) 芳基和杂芳基，均任选被1‑3个R₁₆取代；或d) 杂环基和环烷基，均任选被1‑3个R₁₆独立取代；R₁₆选自C_1‑7烷基；R₁₇选自卤素、卤代C_1‑7烷基、卤代C_1‑7烷氧基、‑OR₂₃、‑NR₂₃R₂₄、任选被1‑3个R₂₆取代的芳基或杂芳基；或任选被酮基(=O)和/或1‑3个R₂₆取代的杂环基；R₂₃和R₂₄各自独立选自氢和C_1‑7烷基；R₂₆选自C_1‑6烷基；R₈选自氢和C_1‑7烷基；R₁₃和R_13a选自氢和C_1‑7烷基；其中所述芳基是指在环中有6‑12个碳原子的的单环或双环芳族烃基；所述杂芳基是指4‑7元单环或7‑11元双环环系的芳族基团，含至少一个杂原子以及至少一个碳原子的环，其中含杂原子的各个环包含1个或2个氧或硫原子和/或1‑4个氮原子，前提条件是各个环中杂原子的总数量为4个或4个以下，并且各个环含至少一个碳原子，双环杂芳基必须包括至少一个完整的芳族环，而其它稠合环可以为芳族环或非芳族环；所述环烷基是指包含1个环并具有3‑7个碳原子的非芳族环烃环系；所述杂环基是指4‑7元单环的非芳族环基，含至少一个碳原子和至少一个杂原子的环，其中含杂原子的杂环的各个环具有1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，氮原子和硫原子还任选被氧化，氮杂原子还任选被季铵化。