| 发明名称 | 新的4－(1－哌嗪基)苯甲酸衍生物,其制备方法及其治疗用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式（Ⅰ）的化合物，其中Ar、R＃-[1]、R＃-[2]、R＃-[3]、R＃-[4]、R＃-[5]和R＃-[6]定义如权利要求１。这些化合物用于治疗糖尿病。 | ||
| 申请公布号 | CN1073102C | 申请公布日期 | 2001.10.17 |
| 申请号 | CN97181700.6 | 申请日期 | 1997.12.15 |
| 申请人 | 默克专利股份公司 | 发明人 | G·莫伊内特;G·波顿;L·多尔雷;M·凯戈尔特;D·梅桑格奥 |
| 分类号 | C07D295/15;C07D295/155;A61K31/495 | 主分类号 | C07D295/15 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 吴玉和;谭明胜 |
| 主权项 | 1．通式(Ⅰ)的化合物、其溶剂化物及其药用盐：<img file="C9718170000021.GIF" wi="610" he="341" />其中：Ar选自：-含6至14个碳原子的单、双或三环芳基，-杂芳基，该杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、喹啉基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡喃基、苯并噻喃基、二苯并呋喃基、咔唑基和苯并噻嗪基，该Ar可带有1至3个选自如下的取代基：C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>杂芳基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、硝基、氨基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基、氨基甲酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰基、磺氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰氨基、氨磺酰基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰基氨基，或者两个这样的取代基形成亚甲二氧基，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地选自：-氢原子，-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-含3至8个碳原子的环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或者C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>杂芳基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或者R<sub>1</sub>与R<sub>1</sub>连接的氮原子和Ar基团形成选自如下的环：二氢吲哚基、喹啉基、吲哚基和四氢喹啉基，R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>各自独立地选自：-氢原子，-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>14</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羧基、羟基、硝基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基、氨基甲酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰基、磺氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰氨基、氨磺酰基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰基氨基，两个这样的取代基可形成亚甲二氧基，各种芳基本身可被1至3个选自如下的取代基取代：C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、硝基和氨基。 | ||
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