| 发明名称 | 一种含有肟基的联苯脲化合物及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种含有肟基的联苯脲化合物及其制备方法和应用，该化合物一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，其对VEGFR-2激酶有很好的抑制活性，可用于抗肿瘤药物的制备。其中肟基与羟基为邻位，从而使得羟基与肟基形成分子内氢键，增强化合物与VEGFR-2的亲合力及抑制活性，同时羟基的引入能够改善化合物的水溶性等理化性质，提高其类药性。 | ||
| 申请公布号 | CN103936631A | 申请公布日期 | 2014.07.23 |
| 申请号 | CN201410148844.0 | 申请日期 | 2014.04.14 |
| 申请人 | 西安交通大学 | 发明人 | 张杰;贺浪冲;张彦民;高洪平;王琛;潘晓艳 |
| 分类号 | C07C275/40(2006.01)I;C07C273/18(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 主分类号 | C07C275/40(2006.01)I |
| 代理机构 | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人 | 陆万寿 |
| 主权项 | 一种含有肟基的联苯脲化合物，其特征在于，其化学结构式如下：<img file="FDA0000490920410000011.GIF" wi="814" he="386" />其中，R<sub>1</sub>为氢、甲基或卤素，R<sub>2</sub>为末端由叔胺基取代的碳原子数为1～4的烷氧基，通过O原子连接于脲的对位或间位。 | ||
| 地址 | 710049 陕西省西安市咸宁西路28号 | ||