| 发明名称 | 一种制备4-(2-羟乙基)-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备罗匹尼罗盐酸盐关键中间体4-(2-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)的新方法。反应过程如下：2-甲基-3-硝基苯乙酸(Ⅲ)经还原反应生成2-甲基-3-硝基苯乙醇(Ⅳ)，对化合物(Ⅳ)的羟基进行保护生成2-甲基-3-(2-烷氧基乙基)硝基苯(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)与草酸二乙酯反应生成2-硝基-6-(2-烷氧基乙基)-苯乙酰基甲酸化合物(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)与双氧水反应生成2-硝基-6-(2-烷氧基乙基)-苯乙酸(Ⅶ)，化合物(Ⅶ)经氢化反应得到4-(2-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)。 | ||
| 申请公布号 | CN103130704A | 申请公布日期 | 2013.06.05 |
| 申请号 | CN201310076871.7 | 申请日期 | 2013.03.11 |
| 申请人 | 上海奥博生物医药技术有限公司 | 发明人 | 陈宇;陈欢生;袁利 |
| 分类号 | C07D209/34(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07C205/34(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人 | 吴泽群 |
| 主权项 | 1.一种制备4-(2-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)的新方法，<img file="FDA00002903585400011.GIF" wi="301" he="396" />其特征包括：（1）2-甲基-3-硝基苯乙酸(Ⅲ)经还原反应生成2-甲基-3-硝基苯乙醇(Ⅳ)，<img file="FDA00002903585400012.GIF" wi="759" he="413" />（2）对化合物(Ⅳ)的羟基进行保护生成2-甲基-3-(2-烷氧基乙基)硝基苯(Ⅴ)，<img file="FDA00002903585400013.GIF" wi="762" he="428" />（3）化合物(Ⅴ)与草酸二乙酯反应生成2-硝基-6-(2-烷氧基乙基)-苯乙酰基甲酸化合物(Ⅵ)，<img file="FDA00002903585400014.GIF" wi="899" he="440" />（4）化合物(Ⅵ)与双氧水反应生成2-硝基-6-(2-烷氧基乙基)-苯乙酸(Ⅶ)，<img file="FDA00002903585400015.GIF" wi="969" he="444" />（5）化合物(Ⅶ)经氢化反应得到4-(2-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)，<img file="FDA00002903585400021.GIF" wi="885" he="428" />式中R表示苯基，苯基上可通过一个或多个下述基取代：卤素、羟基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷胺基；P表示乙基或氢。 | ||
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