发明名称 |
组织蛋白酶K抑制剂 |
摘要 |
本发明提供式(I)化合物、其药用盐、溶剂化物或前药,其中m、n、Ar<SUP>1</SUP>、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>是如说明书中所定义的那些。本发明还提供使用和制备式(I)化合物的方法。 |
申请公布号 |
CN101228125A |
申请公布日期 |
2008.07.23 |
申请号 |
CN200680027105.X |
申请日期 |
2006.07.17 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
乔·蒂莫西·班伯格;托比亚斯·加布里埃尔 |
分类号 |
C07D209/04(2006.01);C07C233/65(2006.01);A61K31/16(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61P19/10(2006.01);A61P35/02(2006.01) |
主分类号 |
C07D209/04(2006.01) |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 |
代理人 |
柳春琦 |
主权项 |
1.一种式I的化合物:<img file="S200680027105XC00011.GIF" wi="1236" he="438" />或其药用盐,其中m为1至3的整数;n为0或者1;Ar<sup>1</sup>为芳基,联-芳基,杂芳基;R<sup>1</sup>为亚烷基;R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>中的每一个独立地为氢或者烷基;并且R<sup>4</sup>为芳烷基,环烷基,杂环基,杂芳烷基,或者-CH(R<sup>6</sup>)-Z<sup>1</sup>,其中Z<sup>1</sup>为-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>p</sub>-X<sup>1</sup>,其中p为1或者2;X<sup>1</sup>为-OR<sup>10</sup>或者-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>;其中R<sup>10</sup>为氢,烷基或者杂烷基;并且R<sup>11</sup>为氢,乙酰基,烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,-S(O)<sub>x</sub>Ar<sup>2</sup>,羟基,烷氧基,芳烷氧基,-C(O)-芳基,-C(O)-O-芳烷基,或者杂烷氧基,其中x为0至2的整数;并且Ar<sup>2</sup>为芳基;或者R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与它们连接的氮原子一起形成杂环基;每个R<sup>7</sup>独立地为氢或者烷基;每个R<sup>8</sup>独立地为氢,烷基,羟基,烷氧基,羟基烷基,烷氧基烷基或者芳基;或者Z<sup>1</sup>为-(CR<sup>9</sup>)=X<sup>2</sup>;其中X<sup>2</sup>是O或者NR<sup>12</sup>;其中R<sup>12</sup>是氢,烷基,烷氧基,芳烷氧基,羟基烷基,烷氧基烷基,羟基,或者-NH-C(=X<sup>3</sup>)-R<sup>13</sup>,其中X<sup>3</sup>为O或者S;并且R<sup>13</sup>为烷基,芳基,芳基氨基,或者芳烷基氨基;R<sup>9</sup>是氢,烷基,羟基,烷氧基,芳烷氧基烷基,杂烷基,杂烷基氨基,芳基,芳基氨基,杂芳基,R<sup>6</sup>为氢,烷基,或者杂烷基;或者R<sup>6</sup>和选自R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>中的一个与它们连接的碳原子一起形成环烷基,杂环基;或者R<sup>6</sup>或者R<sup>7</sup>中的一个与R<sup>10</sup>或者R<sup>11</sup>中的一个与它们连接的原子一起形成杂环基,芳基-杂环基;或者R<sup>6</sup>或者R<sup>9</sup>中的一个与R<sup>12</sup>和它们连接的原子一起形成环烷基,杂环基,芳基-杂环基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |