发明名称 7-元环化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一种7-元环化合物及其制备方法和用途。具体地说,本发明涉及式(III)的化合物及其制备方法和用途。本发明的式(III)化合物可以用于制备式(I)的化合物,其中各变量的含义如说明书中所定义。<img file="dsa00000368690200011.GIF" wi="1304" he="819" />
申请公布号 CN102127023A 申请公布日期 2011.07.20
申请号 CN201010567635.1 申请日期 2005.12.01
申请人 第一三共株式会社 发明人 武藤毅;田中太作;丸冈博;今城精一;富森嘉晃
分类号 C07D243/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/04(2006.01)I;A61P27/16(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P41/00(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I 主分类号 C07D243/08(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 袁志明
主权项 1.具有式(III)的化合物或其盐:<img file="FSA00000368690300011.GIF" wi="1387" he="366" />其中,Ar表示(1)C<sub>6</sub>至C<sub>14</sub>芳族烃基、(2)除了碳原子以外,还包括1到4个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的5-至8-元芳族杂环基团,或(3)由吡啶基和C<sub>6</sub>至C<sub>14</sub>芳族烃环缩合形成的二环或三环芳族基团,其中所述C<sub>6</sub>至C<sub>14</sub>芳族烃环是苯环或萘环,其中,以上Ar的基团(1)至(3)可任选被任意1至5个选自以下组的基团取代:(i)卤素原子、(ii)硝基、(iii)氰基、(iv)可任选被1至3个卤素原子取代的C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基、(v)可任选被1至3个卤素原子取代的C<sub>2</sub>至C<sub>6</sub>烯基、(vi)可任选被1至3个卤素原子取代的C<sub>2</sub>至C<sub>6</sub>炔基、(vii)C<sub>3</sub>至C<sub>6</sub>环烷基、(viii)羟基、(ix)可任选被1至3个选自卤素原子、一-或二-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧基、一-或二-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨甲酰基、羧基和C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧羰基的基团取代的C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧基、(x)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>亚烷基二氧基、(xi)可任选被1至3个选自卤素原子、一-或二-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧基、一-或二-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨甲酰基、羧基和C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧基-羰基的基团取代的C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷硫基、(xii)氨基、(xiii)一-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨基、(xiv)二-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨基、(xv)5-至6-元环氨基、(xvi)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基羰基、(xvii)羧基、(xviii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧羰基、(xix)氨甲酰基、(xx)氨基硫羰基、(xxi)一-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨甲酰基、(xxii)二-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨甲酰基、(xxiii)5-至6-元环氨基羰基、(xxiv)磺基、(xxv)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基磺酰基、(xxvi)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧羰基氨基、(xxvii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基羰基氨基、(xxviii)一-或二-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨基羰基氨基、(xxix)氨基磺酰基和(xxx)一-或二-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨基磺酰基,X表示(1)键;(2)线性或有分支的C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>亚烷基;(3)氧原子;(4)NR<sup>13</sup>,其中R<sup>13</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基;或(5)-S(O)<sub>m</sub>-,其中m表示0到2的整数;R<sup>1</sup>表示(1)氢原子、(2)卤素原子或(3)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基,或R<sup>1</sup>与X一起形成-CH=,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地是(1)氢原子、(2)卤素原子或(3)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地是(1)氢原子或(2)可任选被选自以下的基团取代的C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基:(i)羧基、(ii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧基、(iii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧羰基、(iv)C<sub>6</sub>至C<sub>12</sub>芳氧羰基、(v)C<sub>1</sub>至C<sub>10</sub>杂芳氧羰基和(vi)氨基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>以及R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可独立地形成3-至8-元环,P表示选自下组的保护基:(1)烯丙基、(2)烯丙氧羰基、(3)9-芴基甲基羰基、(4)可任选被1至3个卤素原子取代的C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧羰基、(5)可任选被1至3个卤素原子取代的C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基羰基、(6)可任选被1至3个选自(i)卤素原子、(ii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基、(iii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧基和(iv)硝基的基团取代的C<sub>7</sub>至C<sub>16</sub>芳烷基、(7)可任选被1至3个选自(i)卤素原子、(ii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基、(iii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧基和(iv)硝基的基团取代的C<sub>5</sub>至C<sub>16</sub>芳基羰基、(8)可任选被1至3个选自(i)卤素原子、(ii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基、(iii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧基和(iv)硝基的基团取代的C<sub>7</sub>至C<sub>16</sub>芳烷氧羰基、或(9)可任选被1至3个选自(i)卤素原子、(ii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基、(iii)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧基和(iv)硝基的基团取代的C<sub>5</sub>至C<sub>16</sub>芳基磺酰基、或R<sup>4</sup>,其中R<sup>4</sup>表示(1)氢原子、(2)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨甲酰基或(3)可任选被1至3个选自以下的基团取代的C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基:(i)氨甲酰基、(ii)一-或二-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨甲酰基、(iii)一-或二-C<sub>6</sub>至C<sub>12</sub>芳基氨甲酰基、(iv)一-或二-C<sub>1</sub>至C<sub>10</sub>杂芳基氨甲酰基、(v)N-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基-N-C<sub>6</sub>至C<sub>12</sub>芳基氨甲酰基、(vi)N-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基-N-C<sub>1</sub>至C<sub>10</sub>杂芳基氨甲酰基、(vii)一-或二-C<sub>7</sub>至C<sub>16</sub>芳烷基氨甲酰基、(viii)一-或二-C<sub>1</sub>至C<sub>10</sub>杂芳基-C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基氨甲酰基、(ix)羧基和(x)C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷氧羰基。
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